在抗衰老护肤领域,多肽因其明确的作用机理和高效的生物活性,已成为各大品牌竞相布局的核心成分。然而,传统线性肽在应用中普遍存在易被水解、稳定性差的痛点,限制了其功效的发挥。
为了突破这一瓶颈,对多肽进行“环化”处理,以增强其结构稳定性,成为了行业内的前沿探索方向。
尽管环肽优势显著,但其开发过程却困难重重。传统的研发模式周期长、成本高,且成功率难以保证。特别是在合成环节,传统的液相环化法存在溶剂消耗大、反应条件苛刻、产物纯化困难等一系列工艺难题。
因此品牌WIS所在公司的研发机构,即凡岛研究院将研究目标设定为开发一种高效、高通量的抗衰老环肽发现平台,促进环肽稳定合成。
据悉,相关研究成果已发表于SCI一区期刊《Science China-Chemistry》(影响因子10.4),同时也是首个于该期刊发表文章的国内护肤品牌。
技术拆解
为攻克上述难题,该研究成功建立了一个整合了计算机辅助设计与自动化固相合成的一体化平台,颠覆了传统的环肽开发模式。
在设计阶段,研究团队首先锁定了与皮肤衰老密切相关的三大关键蛋白靶点——调控炎症信号的JAK1、主导抗氧化通路的Keap1以及促进胶原合成的TGF-β。
随后,利用ADCP等先进的分子对接工具,从82条线性肽模板出发,进行了大规模的虚拟筛选和精细的结构优化,最终精准地锁定了6条具有高靶点亲和力的候选环肽(MKC1-MKC6)。这一AI驱动的设计过程,将以往盲目的试错变成了精准的定向开发。
在关键的合成阶段,采用了ChemAFS自动化流动合成系统,并结合自研的DAN树脂技术,实现了高效的自动化固相环肽合成。
通过创新性整合自动化合成与虚拟筛选,一举将环肽开发周期从月缩短至周。同时采用头尾环化策略和DAN树脂技术,解决了传统液相环化溶剂消耗大、纯化难的问题。结合丙氨酸扫描优化关键氨基酸位点,提升靶点亲和力,最终实现精准设计。
该技术所得环肽在经历一步纯化后,粗品纯度即可超过90%,为后续的快速活性评估奠定了坚实基础。
在最终的生物活性评估中,通过斑马鱼模型验证,这些新发现的环肽表现出卓越的抗衰潜力。其中,MKC1在0.001%的极低浓度下,即可促使I型胶原蛋白相关基因表达量提升高达156%,并使弹性蛋白基因表达量提升132%,展现了其强大的促生胶原和紧致肌肤的能力。
新美学评析
从应用的角度看,这项研究的产物——以MKC1为代表的新型环肽,具备了成为下一代“明星抗衰成分”的潜力。其在0.001%低浓度下即展现显著抗氧化、促胶原活性,远超多数商业化肽类成分,同时结构稳定性高,膜穿透性优。
更重要的是,其同时靶向抗氧化、抗炎、促胶原的多通路协同作用,也预示着它能为消费者提供一个更为全面、立体的抗衰老解决方案。据品牌方透露,未来WIS将在抗衰产品中应用此核心成分。
而该研究所呈现的价值除了单一的成分突破,更在于为行业的原料创新提供了一套全新的、高效的环肽开发方案。通过整合前沿技术,将环肽的开发周期有效缩短,在大幅降低试错成本的同时,还实现了从靶点选择到功效验证的全链路精准化,改变了以往依赖经验和运气的研发局面。